ムスカリン性アセチルコリン受容体(M2R)

振動分光法を駆使した薬剤効能測定法の開発~アセチルコリン受容体を標的とした神経疾患の治療薬開発への期待~ 有機化学・薬学

振動分光法を駆使した薬剤効能測定法の開発~アセチルコリン受容体を標的とした神経疾患の治療薬開発への期待~

全反射赤外分光法でGタンパク質共役型受容体(GPCR)の一つ、ムスカリン性アセチルコリン受容体(M2R)に対する、異なる薬剤効能(ligand efficacy)を有する各種薬物結合に伴う構造変化を捉えることに成功しました。それぞれの赤外差スペクトルにおけるアミド-Iバンドの変化が各種薬物間で分類できる可能性を見出しました。細胞アッセイを用いたGタンパク質活性の大きさとアミド-Iバンドの変化との間に相関性があることがわかりました。
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