架橋型人工核酸を転写・逆転写可能な合成酵素(改変ポリメラーゼ)の開発に成功

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生体内で安定な人工核酸アプタマーを創出するための要素技術

2021-01-15 医薬基盤・健康・栄養研究所

この度、弊所創薬デザイン研究センターの星野 秀和 特任研究員と笠原 勇矢 サブプロジェクトリーダー、大阪大学大学院薬学研究科の小比賀 聡 教授、日本大学文理学部化学科の桒原 正靖 教授の研究グループは、共同研究によって、架橋型人工核酸(以下、LNA) ※1を高精度かつ迅速に転写・逆転写可能な合成酵素(改変ポリメラーゼ)を開発し、世界で初めてLNAを含む人工核酸アプタマーを創出することに成功しました。
LNAを含む人工核酸アプタマーは、核酸分解酵素 (ヌクレアーゼ)により分解されにくい性質を持ち、高い生体内安定性と二重鎖安定性を兼ね備えているため、今後、治療薬の開発や核酸工学分野への活用が期待されます。

※用語の解説
架橋型人工核酸:標的RNAへの結合性を高めつつ生体内で分解されにくくするために、核酸の糖部に人工的に
架橋構造を加えた核酸誘導体です。

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