2025-01-28 千葉大学
千葉大学大学院薬学研究院の鈴木博元助教、上原知也教授、量子科学技術研究開発機構の石岡典子上席研究員、大阪大学大学院医学系研究科の渡部直史講師、順天堂大学薬学部の田中浩士教授(東京科学大学物質理工学院応用化学系特任教授兼任)を中心とする共同研究グループは、皮膚がんの中で最も悪性度が高く、放射線治療にも抵抗性を示す悪性黒色腫を標的とした、新たなアスタチン-211 (211At) (注1)標識ペプチド薬剤の開発に初めて成功しました(図1)。211Atはアルファ線(注2)という放射線を放出する原子であり、がん組織へ211Atを送達することで標的アルファ線治療(注3)が可能となります。アルファ線は非常に高エネルギーであるため、悪性黒色腫に対しても高い治療効果が期待できる一方、副作用が少なく、遠隔転移が生じた場合でも適応可能です。そのため、本研究成果は悪性黒色腫の新たな治療法として今後の応用が期待されます。
本研究成果は、2025年1月20日(月)12時(日本時間)にEuropean Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging誌に掲載されました。
注1)アスタチン-211(211At):原子番号85のハロゲン元素であるアスタチンの放射性同位体の一つ。半減期が7.2時間と臨床応用に適しており、安定同位体の鉛-207に壊変するまでにアルファ線を1回放出する。国内において複数の研究機関で製造実績がある。本研究では、高崎量子技術基盤研究所にて製造された211Atが用いられた。
注2)アルファ線:到達範囲が細胞数個分(0.1 mm未満)と非常に短く、ベータ線よりも選択的にがん細胞などの標的細胞を破壊する。アルファ線が単位長さ当たりに与えるエネルギー量は、ベータ線の400倍とも言われ、ベータ線よりも高い治療効果が期待されている。
注3)標的アルファ線治療:体内にアルファ線を放出する放射性核種を投与し、がんなどの標的部位に集積した後に放出されるアルファ線によって治療を行う治療法。標的部位に選択的に集積する性質を有する分子に放射性核種を結合(標識)した放射性薬剤、または放射性核種自体が標的に集積する性質を有する場合は、それ自体を放射性薬剤として使用する。
図1. 本研究で開発した悪性黒色腫標的211At/125I標識ペプチド薬剤([211At]NpG-GGN4c/[125I]NpG-GGN4b)の構造
