GPCR

薬剤が結合した受容体の立体構造を迅速かつ高精度に決定する手法を開発 ―AIと人工設計タンパク質を用いた汎用的なGPCR構造解析パイプラインを構築― 生物化学工学

薬剤が結合した受容体の立体構造を迅速かつ高精度に決定する手法を開発 ―AIと人工設計タンパク質を用いた汎用的なGPCR構造解析パイプラインを構築―

2026-08-28 東京大学,科学技術振興機構東京大学と奈良先端科学技術大学院大学の研究グループは、AIによるタンパク質立体構造予測と人工設計タンパク質を組み合わせ、薬剤が結合したGPCRの高分解能構造を迅速に決定する「NOAH-ARK1...
皮膚バリア機能を高めるシグナル伝達経路―新たな皮膚疾患の治療法の開発の糸口に― 医療・健康

皮膚バリア機能を高めるシグナル伝達経路―新たな皮膚疾患の治療法の開発の糸口に―

2026-08-18 京都大学京都大学などの研究グループは、皮膚のバリア機能を制御する新たな分子機構を明らかにしました。研究では、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)のシグナルの一つである「G12シグナル」に着目し、人工受容体(DREADD...
メラトニン受容体MT1が複数の細胞内シグナルを使い分けるしくみを解明 医療・健康

メラトニン受容体MT1が複数の細胞内シグナルを使い分けるしくみを解明

2026-06-22 杏林大学杏林大学、東京大学、九州大学、フランスINSERMなどの国際共同研究グループは、睡眠や概日リズムの制御に関わるメラトニン受容体MT1が、従来知られていたGiタンパク質経路だけでなく、Gsタンパク質経路も活性化す...
細胞内カルシウム濃度の変化を検出する新たなバイオセンサーを開発 血中生理活性物質の測定や創薬開発の迅速化に貢献 有機化学・薬学

細胞内カルシウム濃度の変化を検出する新たなバイオセンサーを開発 血中生理活性物質の測定や創薬開発の迅速化に貢献

2026-04-02 東北大学東北大学の研究チームは、細胞内カルシウムイオン濃度の変化を簡便に検出できる新規バイオセンサー「CalLuc-2.1」を開発した。従来は高速で変化するカルシウムシグナルの測定に特殊装置が必要であったが、本センサー...
細胞を使うことなく受容体膜タンパク質の⼈⼯進化に成功 −阻害剤感受性を10倍向上させたGタンパク質共役型受容体 「アデノシン2A受容体」の新規変異体を同定し、細胞種特異的なシグナル制御を実現− 生物化学工学

細胞を使うことなく受容体膜タンパク質の⼈⼯進化に成功 −阻害剤感受性を10倍向上させたGタンパク質共役型受容体 「アデノシン2A受容体」の新規変異体を同定し、細胞種特異的なシグナル制御を実現−

2026-03-31 東京科学大学東京科学大学などの研究チームは、細胞を用いずに膜タンパク質であるGタンパク質共役型受容体(GPCR)の人工進化を実現し、アデノシンA2A受容体(A2AR)の高機能変異体を開発した。無細胞タンパク質合成系とナ...
受容体の活性化サイクルの網羅的可視化 ―時間分解構造解析により明らかになったGPCRのGタンパク質選択性と2つのGタンパク質活性化経路― 有機化学・薬学

受容体の活性化サイクルの網羅的可視化 ―時間分解構造解析により明らかになったGPCRのGタンパク質選択性と2つのGタンパク質活性化経路―

2026-03-12 東京大学,明治大学,京都大学,東北大学,金沢大学,筑波大学,科学技術振興機構東京大学、京都大学などの研究グループは、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)のGタンパク質活性化機構を、時間分解クライオ電子顕微鏡解析により分...
AI構築「エクソスケルトン」によるGPCRシグナル制御の新手法(AI-built “exoskeletons” offer a new way to steer GPCR signaling) 医療・健康

AI構築「エクソスケルトン」によるGPCRシグナル制御の新手法(AI-built “exoskeletons” offer a new way to steer GPCR signaling)

2026-02-27 浙江大学(ZJU)浙江大学医学院と良渚実験室、同大学計算機科学技術学院の研究チームは、GPCR(G protein–coupled receptor/Gタンパク質共役受容体)の膜貫通面に人工設計タンパク質を結合させ機能...
脂質受容体のGタンパク質選択機構を解明~副作用のない治療薬開発の創薬基盤を提供~ 有機化学・薬学

脂質受容体のGタンパク質選択機構を解明~副作用のない治療薬開発の創薬基盤を提供~

2025-12-01 京都大学京都大学を中心とする研究グループは、重要な創薬標的であるGPCRの一種 スフィンゴシン-1-リン酸受容体3(S1PR3) が、どのGタンパク質シグナルを選択して伝達するのかという長年の課題に対し、構造学的メカニ...
創薬困難なタンパク質を対象としたアロステリックサイト予測技術に関する特許を取得 ~量子インスパイアード最適化ソリューション「SQBM+」を活用したIT創薬技術により創薬ターゲット拡大に貢献~ 有機化学・薬学

プロスタグランジンD2受容体DP1の構造的活性化機構を解明(Researchers Reveal Structural Basis of Prostaglandin D2 Receptor DP1 Activation and Its Implications for Drug Design)

2025-05-30 中国科学院(CAS)中国科学院上海薬物研究所の研究チームは、アレルギーや炎症に関与する受容体DP1の活性化機構を高精度で解明しました。クライオ電子顕微鏡により、非活性状態と天然・合成アゴニストとの複合体構造を解析し、D...
医薬品の副作用を引き起こす受容体分子の構造変化を解明 有機化学・薬学

医薬品の副作用を引き起こす受容体分子の構造変化を解明

2018-01-15 東京大学 日本医療研究開発機構発表者嶋田 一夫(東京大学大学院薬学系研究科 薬科学専攻 教授)発表のポイント 副作用の引き金であるGPCRのC末端領域のリン酸化に伴い、C末端領域と膜貫通領域が、分子内相互作用を形成する...
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