2025-01-21 京都大学
岩田想 医学研究科教授、林到炫 同助教、椎村祐樹 久留米大学助教、松井一真 同博士課程学生、児島将康 同客員教授、増保生郎 米国サンフォード研究所(Sanford Research)博士らを中心とした国際共同研究チームは、千葉大学、大阪大学、京都工芸繊維大学の研究者らと共同で、がん悪液質治療薬であるアナモレリン(エドルミズ®)が結合したグレリン受容体の立体構造を決定しました。
また薬理学解析によって、アナモレリンがグレリン受容体のスーパーアゴニスト(内因性作動物質であるグレリンよりも強力に作用する薬剤)として作用すること、さらに構造情報を活用して一塩基多型が薬剤の効果に影響を与える分子基盤を明らかにしました。
グレリン受容体は、様々な生理作用に関わる重要な分子であり、本研究によって得られた構造情報は、成長ホルモン分泌不全症や摂食障害、心不全治療薬の設計に役立つことが期待されます。また遺伝的多様性による薬効変化を構造情報に基づいて立証した本研究は、個別化医療の実現に向けた重要な知見となることが考えられます。
本研究成果は、2025年1月20日に、国際学術誌「Nature Structural & Molecular Biology」に掲載されました。
詳しい研究内容について
がん悪液質治療薬アナモレリンが結合したグレリン受容体構造を解明 創薬、個別化医療への道を拓く構造・薬理学情報を拡充
研究者情報
研究者名:岩田 想
研究者名:林 到炫
書誌情報
【DOI】https://doi.org/10.1038/s41594-024-01481-6
【書誌情報】
Yuki Shiimura, Dohyun Im, Ryosuke Tany, Hidetsugu Asada, Ryoji Kise, Eon Kurumiya, Hideko Wakasugi-Masuho, Satoshi Yasuda, Kazuma Matsui, Jun-ichi Kishikawa, Takayuki Kato, Takeshi Murata, Masayasu Kojima, So Iwata, Ikuo Masuho (2025). The structure and function of the ghrelin receptor coding for drug actions. Nature Structural & Molecular Biology.