創薬を加速する新ツール(New Tool to Accelerate Drug Discovery)

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生物発光を利用したより簡便で安価な方法で、細胞のリアルタイムな移動に光を当てる Simpler, Less-Expensive Method Using Bioluminescence Shines Light on Real-Time Cellular Traffic

2022-03-22 ヒューストン大学(UH)

・体内では、細胞膜の表面で、ホルモン(化学伝達物質)が細胞膜の受容体と結合して、細胞の振る舞いを微調整するという、コミュニケーションと交通網の比喩が進行している。
・このホルモンと受容体の複合体は、いったん結合すると、細胞外から化学シグナルを運び、そのシグナルを細胞内で作用させることで、さまざまな機能を発揮するように働く。この細胞内への移動の過程をトラフィッキングと呼ぶ。
・ヒューストン大学薬学部で開発された新技術により、初めて内部を覗き込み、トラフィッキングの様子をリアルタイムで詳細に観察することができるように。
・薬学部のBradley McConnell教授は、複雑なプロトコルや方法、高度な自動化装置が不要な生物発光を利用して、膜タンパク質のトラフィッキングを観察する方法を考案した。

<関連情報>

創薬・薬剤開発のための膜タンパク質の輸送をモニターするNanoBiTアッセイ A NanoBiT assay to monitor membrane proteins trafficking for drug discovery and drug development

Arfaxad Reyes-Alcaraz,Emilio Y. Lucero Garcia-Rojas,Elizabeth A. Merlinsky,Jae Young Seong,Richard A. Bond &Bradley K. McConnell

Communications Biology volume 5, Article number: 212 (2022)
1155 Accesses1 AltmetricMetricsdetails

Published: 08 March 2022

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Abstract:
Internalization of membrane proteins plays a key role in many physiological functions; however, highly sensitive and versatile technologies are lacking to study such processes in real-time living systems. Here we describe an assay based on bioluminescence able to quantify membrane receptor trafficking for a wide variety of internalization mechanisms such as GPCR internalization/recycling, antibody-mediated internalization, and SARS-CoV2 viral infection. This study represents an alternative drug discovery tool to accelerate the drug development for a wide range of physiological processes, such as cancer, neurological, cardiopulmonary, metabolic, and infectious diseases including COVID-19.

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有機化学・薬学
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